Алкеран — противоопухолевый препарат алкилирующего действия. Является бифункциональным соединением. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток.
Показания
Множественная миелома, аденокарцинома яичников, карцинома молочной железы, истинная полицитемия, локализованная злокачественная меланома и саркома мягких тканей конечностей, нейробластома (у детей).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Алкеран.
Применение при беременности и кормлении грудью
алкеран не рекомендуют применять в I триместре беременности. При применении во II и III триместрах следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Как и при применении любых цитотоксических препаратов, при лечении Алкераном пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Возможное тератогенное действие Алкерана не изучено. В связи с мутагенными свойствами препарата и его структурным сходством с известными тератогенными веществами предполагают, что мелфалан способен вызывать врожденные дефекты у детей, родившихся у пациентов, которым проводилось лечение этим препаратом.
Способ применения и дозы
Алкеран используется как альтернатива хирургическому лечению на ранних стадиях процесса и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах рака.
Множественная миелома: внутрь — 0,15 мг/кг/сут в несколько приемов в течение 4 дней, перерыв между курсами — 6 нед; в/в — от 8 мг/м^2 до 30 мг/м^2 с перерывами 4-6 нед (при комбинировании с цитостатиками) или 0,4 мг/кг (16 мг/м^2) 1 раз в 4 нед при монотерапии, или однократное в/в введение от 100 до 200 мг/м^2 (2,5-5,0 мг/кг).
Аденокарцинома яичников: внутрь — по 0,2 мг/кг/сут в течение 5 дней, курс повторяют каждые 4-8 нед. В/в, при монотерапии — 1 мг/кг (40 мг/м^2) с интервалами 4 нед. При сочетании с цитостатиками — 0,3-0,4 мг/кг (12-16 мг/м^2) с интервалами 4-6 нед.
Карцинома молочной железы: внутрь — 0,15 мг/кг/сут или 6 мг/м^2 в течение 5 дней с интервалами 6 нед.
Полицитемия истинная: 6-10 мг/сут в течение 5-7 дней (индукция ремиссии), затем — 2-4 мг/сут. Поддерживающая терапия — 2-6 мг 1 раз в неделю.
Нейробластома у детей: 100-240 мг/м^2 (иногда в течение 3 дней).
Злокачественная меланома и саркома мягких тканей: гипертермическая региональная перфузия.